2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor
  5. D2 Receptor Isoform
  6. D2 Receptor 拮抗剂

D2 Receptor 拮抗剂

D2 Receptor 拮抗剂 (94):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14538
    Haloperidol

    氟哌啶醇

    		Antagonist 99.73%
    Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Antagonist 99.97%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    		Antagonist 99.92%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
  • HY-100057
    BMY 28674 Antagonist
    BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物，通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合（EC50s 分别为 4 和 1 μM），是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
  • HY-B1019
    Sulpiride

    舒必利

    		Antagonist 99.75%
    Sulpiride 是具有口服活性的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。Sulpiride 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂。Sulpiride 可以用于焦虑、抑郁和乳腺癌的研究。
  • HY-103414
    Raclopride

    雷氯必利

    		Antagonist 99.83%
    Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，具有抗精神作用。Raclopride 结合到 D2 和 D3 受体，Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-B0358A
    Flunarizine dihydrochloride

    盐酸氟桂利嗪

    		Antagonist 99.87%
    Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-羟基利培酮

    		Antagonist 99.69%
    Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    		Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-B0032A
    Lurasidone

    鲁拉西酮

    		Antagonist 99.49%
    Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
  • HY-N0096
    Rotundine

    罗通定

    		Antagonist 99.96%
    Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。
  • HY-15856B
    Flupentixol dihydrochloride

    盐酸氟哌噻吨

    		Antagonist 99.73%
    Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D1/D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50=127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-B0358
    Flunarizine Antagonist 99.93%
    Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。
  • HY-B1115A
    Buspirone

    丁螺环酮

    		Antagonist 99.86%
    Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂，可用于广泛性焦虑症的研究。
  • HY-17382
    Metoclopramide

    胃复安

    		Antagonist 99.94%
    Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
  • HY-10847B
    SB-277011 hydrochloride Antagonist 98.54%
    SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
  • HY-10684
    Pridopidine Antagonist 99.85%
    Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂，可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R)，Ki 值为 70 到 80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
  • HY-B0274
    Chlorprothixene

    氯普噻吨

    		Antagonist 99.61%
    Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
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